2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melatonin Receptor

Melatonin Receptor (褪黑素受体)

褪黑激素受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，优先与 Gαi/o 蛋白偶联。褪黑激素受体亚家族由哺乳动物中的三个成员组成：MT1 和 MT2，它们都以高亲和力与神经激素褪黑激素结合，以及 GPR50，与 MT1 和 MT2 具有高度序列同源性，但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合。

MT1 和 MT2 参与各种生物学功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑激素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和 2 型糖尿病有关。

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gαi/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT1 and MT2, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT1 and MT2 but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT1 and MT2 are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 亚型特异性产品:

Melatonin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-106136
    TIK-301 Agonist
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂，Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
    TIK-301
  • HY-133112
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine

    7-去甲基-3-羟基agomelatine

    		Agonist
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是 Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine
  • HY-169382
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate Inhibitor
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate
  • HY-147542
    Melatonin receptor agonist 1 Agonist
    Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 Ki 值为 108 nM (MT2) 和 1140 nM (MT1)。
    Melatonin receptor agonist 1
  • HY-111216
    CGP52608
    CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂，具有抗肿瘤活性，对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
    CGP52608
  • HY-100609R
    4-P-PDOT (Standard) Antagonist
    4-P-PDOT (Standard)是 4-P-PDOT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。
    4-P-PDOT (Standard)
  • HY-103005R
    Ramelteon metabolite M-II (Standard) Activator
    Ramelteon metabolite M-II (Standard)是 Ramelteon metabolite M-II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
    Ramelteon metabolite M-II (Standard)
  • HY-101358R
    8-M-PDOT (Standard) Agonist
    8-M-PDOT (Standard) 是 8-M-PDOT (HY-101358) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
    8-M-PDOT (Standard)
  • HY-A0014S1
    Ramelteon-d3

    雷美替胺-d3

    		99.0%
    Ramelteon-d3 (TAK-375-d3) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
    Ramelteon-d<sub>3</sub>
  • HY-101254R
    Luzindole (Standard) Antagonist
    Luzindole (Standard)是 Luzindole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
    Luzindole (Standard)
  • HY-159848
    Nedemelteon Agonist
    Nedemelteon 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂。
    Nedemelteon
  • HY-17038B
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)

    阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸

    		Agonist 99.82%
    Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
  • HY-14803R
    Tasimelteon (Standard)

    他司美琼 (标准品)

    		Agonist
    Tasimelteon (Standard)是 Tasimelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon (Standard)
  • HY-101303
    5-MCA-NAT Agonist
    5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂，可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带，并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP)，抑制眼压升高。
    5-MCA-NAT
  • HY-101176R
    2-Iodomelatonin (Standard)

    2-碘褪黑激素 (标准品)

    		Agonist
    2-Iodomelatonin (Standard)是 2-Iodomelatonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki? 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
    2-Iodomelatonin (Standard)
  • HY-I0603
    (R)-Ramelteon Control
    (R)-Ramelteon ((R)-TAK-375) 是具有口服活性的褪黑素受体 (melatonin receptor) 1 和 2 的非活性异构体。(R)-Ramelteon 有望用于调节睡眠的研究。
    (R)-Ramelteon
  • HY-14803S
    Tasimelteon-d5

    他司美琼 d5

    		Agonist
    Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon-d<sub>5</sub>
  • HY-17038AR
    Agomelatine hydrochloride (Standard)

    维度新 (标准品)

    		Agonist
    Agomelatine (hydrochloride) (Standard) 是 Agomelatine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12
    Agomelatine hydrochloride (Standard)
  • HY-A0014R
    Ramelteon (Standard)

    雷美替胺 (标准品)

    		Agonist
    Ramelteon (Standard)是 Ramelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
    Ramelteon (Standard)
  • HY-120182
    GR 128107 Antagonist
    GR 128107 是一种竞争性褪黑激素受体拮抗剂 (pKi: 9.6)。
    GR 128107
Melatonin Receptor Isoform Comparison

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